- AZD0780, 경구용 PCSK9 억제제…로수바스타틴과 함께 복용
- 이상지질혈증 환자 대상으로 현재 임상2상 진행 중
[더바이오 유하은 기자] 다국적 제약사 아스트라제네카(AZ)는 심혈관계메이저 바카라 치료제 후보물질인 'AZD0780(개발코드명)'을 스타틴인 '로수바스타틴'과 함께 복용한 결과, 임상1상에서 저밀도 지질단백질 콜레스테롤(LDL-C)을 기준선 대비 78% 감소시켰다고 29일(현지시간) 밝혔다.
아스트라제네카는 26일부터 29일까지 프랑스에서 열린 유럽동맥경화학회(EAS)에 참가해 해당 후보물질의 임상1상에 대한 긍정적인 결과를 공개했다.
AZD0780은 경구(먹는)용 'PCSK9 억제제'로, 스타틴 치료에 추가로 복용되는 저분자화합물이다. 아스트라제네카는 스타틴만으로 증상 또는 메이저 바카라을 조절할 수 없는 이상지질혈증 환자를 위해 AZD0780을 개발하고 있다. PCSK9는 이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증(HeFH)의 주작용 유전자다.
PCSK9 억제는 LDL-C 수치를 낮추는 데 효과적이라고 알려졌다. 낮은 LDL-C 수치는 심혈관계메이저 바카라 및 주요 심혈관 사건의 위험 감소와 관련이 있어 PCSK9 억제가 중요하다는 게 아스트라제네카의 설명이다. 회사는 AZD0780의 안전성과 내약성, 약동학 등을 평가하기 위해 이전에 치료를 받지 않은 고콜레스테롤혈증(hypercholesterolaemia) 환자를 대상으로 임상1상을 진행했다.
연구 결과, 로수바스타틴 치료에 AZD0780을 추가로 복용했을 때 LDL-C 감소가 50% 이상으로 확인됐다. 총 감소율은 치료를 시작했던 시점인 기준치 대비 78%로 나타났다. 심각한 부작용은 확인되지 않았고, 내약성 문제도 보고되지 않았다.
높은 LDL-C 수치는 심혈관계메이저 바카라의 주요 위험 요인으로 알려졌다. 심혈관계메이저 바카라 환자들 중 70% 이상은 목표 수치를 달성하지 못하기 때문에 효과적인 치료옵션이 필요하다고 회사는 강조했다. 아스트라제네카는 AZD0780의 안전성과 효능을 평가하기 위해 이상지질혈증 환자를 대상으로 올해 초에 임상2상을 개시해 진행 중이다.
샤론 바(Sharon Barr) 아스트라제네카 바이오제약 연구개발(R&D) 부문 수석부사장은 "이번 임상1상 결과는 심혈관계질환에서 AZD0780의 잠재력을 보여준 것"이라며 "새로운 작용 메커니즘을 통해 PCSK9를 억제하는 후보물질"이라고 말했다.