- SNAC 기반 바카라사이트 소닉제 대비 최대 60배 노출량·반감기 56시간 확인
- POTENT·AISBDD 플랫폼 적용…흡수율 한계 극복한 바카라사이트 소닉 인크레틴
- 2026년 2분기 FDA IND 제출 예정…비만·대사질환 파이프라인 확대
[더바이오 성재준 기자] 중국 제약사 아스클레티스파마(Ascletis Pharma, 이하 아스클레티스)는 자체 기술로 개발한 경구용(먹는) ‘글루카곤 유사 펩타이드1(GLP-1)’ 수용체·‘포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드(GIP)’ 수용체·글루카곤(GCG) 수용체 삼중 펩타이드 작용제 후보물질인 ‘ASC37(개발코드명)’을 임상 개발 후보로 공식 선정했다고 밝혔다.
ASC37은 비임상시험에서 기존 살카프로제이트나트륨(SNAC) 기반 바카라사이트 소닉 제형 대비 최대 60배 높은 절대 바카라사이트 소닉 생체이용률을 확인하며 차세대 비만 바카라사이트 소닉 치료제로 부상하고 있다. SNAC 기반 바카라사이트 소닉제는 위 점막 투과성을 일시적으로 높여 펩타이드 약물의 흡수를 돕는 기술로, ASC37의 바카라사이트 소닉 전달 효율을 평가하는 주요 비교 기준이다.
아스클레티스는 최근 발표한 공식 자료에서 ASC37의 미국 식품의약국(FDA) 임상시험계획(IND) 제출 시점을 2026년 2분기로 제시했다. 이번 결과는 비임상 데이터와 기술 플랫폼 성과를 정리해 공개한 것이다.
ASC37은 GLP-1R·GIPR·GCGR 3개 수용체를 동시에 활성화하는 ‘삼중 인크레틴’ 구조로, 아스클레티스의 인공지능(AI) 구조 기반 신약 설계 기술인 ‘AISBDD’를 통해 발굴·최적화된 후보물질이다. 특히 회사의 경구 전달 플랫폼인 ‘POTENT’를 적용해 기존 경구 펩타이드 제형의 가장 큰 한계였던 낮은 흡수율을 크게 개선했다.
비임상 원숭이(NHP) 비교실험에서 ASC37 경구정의 절대 경구 생체이용률은 평균 4.2%로 확인됐다. 이는 SNAC 기반 경구 제형 기준으로 ‘세마글루티드(semaglutide, 상품명 위고비·오젬픽·리벨서스)’ 대비 약 9배, ‘터제파타이드(tirzepatide, 상품명 마운자로·젭바운드)’ 대비 30배, 일라이릴리(Eli Lilly)가 개발 중인 후보물질인 ‘레타트루타이드(retatrutide)’ 대비 60배 높은 수치다.
약물 노출(AUC) 또한 레타트루타이드 대비 약 57배 증가해 체내 전달 효율이 크게 향상된 것으로 나타났다. 이러한 결과는 ASC37이 기존 바카라사이트 소닉 인크레틴 제형의 한계를 기술적으로 보완했음을 보여준다는 게 회사의 설명이다.
반감기는 약 56시간으로 확인돼 1일 1회 또는 그보다 낮은 빈도의 투여도 가능한 것으로 평가됐다. 이는 경구형 인크레틴 후보물질이 요구하는 ‘지속 노출’ 특성을 충족하는 결과다.
ASC37의 시험관(in vitro) 내 활성은 레타트루타이드 대비 GLP-1 수용체에서 약 5배, GIP·GCG 수용체에서 4배 높게 나타났다. 삼중작용제 구조가 갖는 효능 우위를 확인해주는 결과다.
아스클레티스는 이번 후보 선정이 비만 치료 포트폴리오 확장의 중요한 성과라고 설명했다. 진쯔제이슨 우(Jinzi Jason Wu) 아스클레티스 회장은 “ASC37 선정은 회사의 연구개발(R&D) 경쟁력과 비만 치료 분야의 미충족 수요 해결 의지를 다시 한번 보여주는 사례”라며 “AI 기반 신약 설계(AISBDD)와 경구 전달 플랫폼(POTENT)을 바탕으로 파이프라인을 지속적으로 확대해 나가겠다”고 말했다. 이어 “ASC37이 비만 및 기타 대사질환 환자의 다양한 치료 수요를 충족할 수 있는 파이프라인으로 성장할 것”이라고 덧붙였다.