- 알코올기 기반 ‘ISO 넥사테칸’ 지난 7월 미국서 가출원
- ‘OHPAS’ 이어 알코올기 적용 ‘TBA 링커’ 개발 본격화
- 넥사테칸·OHPAS에 ISO 넥사테칸·TBA 더해 플랫폼 사업 확장
[더바이오 지용준 기자] 국내 항체약물접합체(ADC) 플랫폼 기업인 인투셀이 중국발 ‘잠수함 특허’ 논란이 불거진 ‘넥사테칸(Nexatecan)’ 페이로드의 후속 물질을 개발하며 특허 리스크 대응에 나섰다. 인투셀은 알코올기를 도입한 신규 페이로드인 ‘ISO 넥사테칸’을 공개하고, 약효 검증과 함께 미국 가출원까지 마쳐 지식재산권(IP)에 대한 불확실성에 대비하는 행보를 보이고 있다.
18일 금융감독원에 따르면, 인투셀은 반기보고서를 통해 지난 7월 1일 ISO 넥사테칸의 미국 특허 가출원을 완료했다. ISO 넥사테칸은 기존 넥사테칸과 같은 ‘켐토테킨’ 계열의 약물이지만, 기존 페놀기 대신 알코올기를 갖는 구조로 설계됐다.
인투셀은 ISO 넥사테칸의 시험관 내(in vitro), 생체 내(in vivo) 실험을 통해 효능을 확인하고 개념증명(PoC)을 완료한 상태다. 넥사테칸은 인투셀의 링커 기술인 ‘OHPAS 플랫폼’을 통해 페놀기 기반의 다양한 켐토테킨 유도체를 합성시킨 ‘토포이소머라아제 I(topoisomerase I, TOPO1)’ 계열의 페이로드다.
인투셀은 ISO 넥사테칸에 적용할 수 있는 ‘새로운 링커 기술’도 개발 중이다. 기존 페놀기 기반의 페이로드에는 OHPAS 링커를 적용해왔는데, 알코올기(중성기) 기반 물질에는 ‘TBA 링커(가칭)’를 준비하고 있다.
ISO 넥사테칸에는 ‘OHPAS 링커’를 적용할 수 없는 만큼, 전용 링커가 필요하다는 게 회사의 설명이다. 현재까지 알코올기에 활용될 수 있는 범용 기술은 전 세계에서도 전무하다. 인투셀 관계자는 “이에 따라 ISO 넥사테칸에 적용할 수 있는 링커 개발도 순항하고 있다”고 말했다.
인투셀은 지난 7월 플랫폼 내 가장 강력한 활성 물질로 꼽혔던 ‘넥사테칸3’에서 특허 리스크가 제기됐다. 3차 FTO 분석 결과, 중국 A사가 출원한 특허에 포함된 중간체 물질 중 하나가 넥사테칸 계열 약물 1종과 동일한 구조를 지닌 것으로 확인됐다는 게 회사의 설명이다. 인투셀의 파트너사였던 에이비엘바이오도 특허 리스크를 이유로 넥사테칸에 대한 기술도입 계약을 해지했다고 공식 발표했다.
인투셀은 넥사테칸과 관련한 특허 논란이 페이로드 1종에 국한된 사안일 뿐, 자사의 OHPAS 링커 플랫폼을 적용한 ADC 물질특허에는 영향이 없다고 설명했다. 회사는 33종의 넥사테칸 유도체를 보유하고 있다.
그럼에도 불구하고 투자 시장의 불신은 커졌다. 상장 3개월 만에 특허 논란이 불거지기 전 4만원대에 머물던 바카라사이트 총판 주가는 지난 14일 종가 기준 2만6000원으로 떨어지며 40% 가까이 하락했다.
인투셀은 이번에 ISO 넥사테칸을 포트폴리오에 새롭게 편입하며, ADC 플랫폼 기업으로서 특허 리스크에 충분히 대응할 수 있다는 입장을 피력했다. 특히 ‘페이로드의 이원화’가 가능해지면서 기존 OHPAS·넥사테칸에 이어 새로운 ‘링커–페이로드’ 조합 전략을 본격화할 수 있게 됐다는 게 회사의 설명이다. 회사는 ISO 넥사테칸의 전임상 데이터 패키지를 확장하고, TBA 링커 검증까지 병행해 개발 속도를 높인다는 계획이다.
또 바카라사이트 총판은 미국 가출원으로 우선권 기준일을 확보하면서 본출원에 있어 유리한 고지도 선점했다고 강조했다. 바카라사이트 총판은 1년 후에 ISO 넥사테칸에 대해 본 특허를 출원할 계획이다. 바카라사이트 총판에 따르면, 원천 특허 10건(ISO 넥사테칸 포함 시 11건)을 기반으로 개별국 기준 총 99건의 국내외 특허를 보유하고 있으며, 이 가운데 29건이 등록된 상태다.
인투셀 관계자는 “ADC 플랫폼 사업은 ‘출원’ 단계에서도 충분히 기술이전이 가능하다”며 “새롭게 발굴한 약물의 약효가 좋게 나타나고 있는 만큼 고객사들의 반응도 긍정적”이라고 말했다.